Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно назначают 250 мг – 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг – 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы – 500-1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей – 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз) – ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250 мг 3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)
Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг – 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250-500 мг 2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.
Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг
750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
I. Общие сведения
1. Наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения:
– торговое наименование – Амоксициллин 150 (Amoxicillin 150);
– международное непатентованное наименование – амоксициллин.
2. Лекарственная форма: суспензия для инъекций.
Амоксициллин 150 в качестве действующего вещества содержит амоксициллина тригидрата – 150 мг/мл и вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, кремния диоксид коллоидный безводный и триглицериды насыщенных жирных кислот.
3. По внешнему виду препарат представляет собой суспензию от белого до светло-желтого цвета. При хранении допускается расслоение суспензии, исчезающее при взбалтывании.
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 4 года со дня производства, после первого вскрытия флакона – 28 суток.
Запрещается применять Амоксициллин 150 по истечении срока годности.
4. Амоксициллин 150 выпускают расфасованным по 20, 50, 100 и 250 мл в стеклянных флаконах соответствующей вместимости, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.
5. Амоксициллин 150 хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 5°С до 25°С.
6. Амоксициллин 150 следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Амоксициллин 150 отпускается без рецепта ветеринарного врача.
Амоксициллин – противопоказания и побочные эффекты
Наиболее важное противопоказание к применению амоксициллина – аллергия на какой-либо компонент препарата или, чаще, аллергию на один пенициллин. Такие пациенты должны информировать о наличии аллергии своего врача при назначении препаратов, так как производные пенициллина очень распространены среди антибиотиков
Наиболее распространенные побочные эффекты амоксициллина включают в себя:
Проблемы с пищеварительной системой – тошнота, диарея, рвота, боль в животе.
Кандидоз полости рта
Поэтому следует использовать во время лечения пробиотики хорошего качества.
Следует также обратить внимание на возникновение сыпи – мультиформной эритемы. При таком осложнении нельзя бывать на солнце.
Самый редкий, но самым опасный для жизни побочный эффект ампициллина – анафилактический шок, требующий немедленной госпитализации.
Следует понимать, что большинство из этих побочных эффектов встречаются относительно редко, однако в таких ситуациях всегда нужно обращаться к врачу, поскольку придется менять антибиотик.
Амоксициллин можно принимать во время беременности (относится к категории B), поскольку до настоящего времени исследования не выявили каких-либо вредных воздействий на плод. Однако такое решение всегда должен принимать врач, который оценивает, является ли риск большим или меньшим, чем возможные преимущества, связанные с приемом препарата.
Амоксициллин выделяется с грудным молоком, но также является одним из самых известных и безопасных антибиотиков во время лактации.
III. Порядок применения
11. Амоксициллин 150 применяют для лечения крупного рогатого скота, мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек при болезнях бактериальной этиологии желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы, суставов, мягких тканей и кожи, некробактериозе, пупочных инфекциях, атрофическом рините, синдроме метрит-мастит-агалактия и других первичных и вторичных инфекциях, возбудители которых чувствительны к амоксициллину.
12. Противопоказанием к применению препарата Амоксициллин 150 является индивидуальная повышенная чувствительность животного к антибиотикам пенициллинового ряда, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
13. При применении лекарственного препарата Амоксициллин 150 следует соблюдать общие правила техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу; после окончания работы следует тщательно вымыть руки с мылом. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, немедленно промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Амоксициллин 150. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку). Пустую упаковку из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
14. Возможность применения лекарственного препарата Амоксициллин 150 беременным, кормящим самкам и новорожденному молодняку определяет лечащий ветеринарный врач на основании оценки отношения пользы к возможному риску применения препарата.
15. Препарат вводят животным парентерально однократно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного (15 мг действующего вещества на 10 кг массы животного): крупному и мелкому рогатому скоту, свиньям, собакам – внутримышечно или подкожно, кошкам – подкожно. При необходимости инъекцию повторяют через 48 часов.
Перед каждым применением суспензию следует тщательно взболтать.
Максимальный объем введения лекарственного препарата Амоксициллин 150 в одно место не должен превышать для крупного рогатого скота – 20 мл, свиней – 10 мл, овец, коз, телят, собак – 5 мл.
16. При использовании лекарственного препарата Амоксициллин 150 в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не отмечается. В редких случаях у животного в месте инъекции возможно развитие отека, который рассасывается самопроизвольно в течение 1-2 суток. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к антибиотикам пенициллиновой группы и развитии аллергических реакций, использование препарата прекращают и при необходимости назначают антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.
17. Симптомы передозировки препарата у животных могут проявляться угнетением, нарушением функций желудочно-кишечного тракта, отечностью в месте введения.
18. Амоксициллин 150 не следует применять одновременно с другими β-лактамными препаратами, а также с бактериостатическими (тетрациклинами, макролидами) антибиотиками, сульфаниламидами, тиамфениколом, хлорамфениколом, фторхинолонами, смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
19. Особенностей действия лекарственного препарата при первом его применении и при его отмене не выявлено.
20. Амоксициллин 150 применяют, как правило, однократно. При необходимости повторного введения препарата, не следует увеличивать 48-часовой интервал, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности.
21. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 28 суток после последнего применения препарата Амоксициллин 150. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.
Молоко дойных животных разрешается использовать в пищевых целях не ранее, чем через 96 часов после последнего введения препарата. Молоко, полученное в период лечения и в течение 96 часов после последнего введения препарата, может быть использовано после кипячения в корм животным.
II. Фармакологические свойства
9. Амоксициллин 150 относится к антибактериальным препаратам группы полусинтетических пенициллинов.
10. Амоксициллина тригидрат, входящий в состав препарата – полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Actynomyces spp., Bacillus antracis, Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Haemophilus spp., Pasteurella spp., Salmonella spp., Streptococcus spp., Actinobacillus spp., Proteus mirabilis, Leptospira spp.
Механизм бактерицидного действия антибиотика заключается в нарушении синтеза мукопептида, входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.
После парентерального введения препарата максимальная концентрация амоксициллина тригидрата в сыворотке крови достигается через 1-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 48 часов. Выводится антибиотик из организма с мочой и фекалиями в основном в неизмененной форме.
Амоксициллин 150 по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).
Описание
Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – пенициллин полусинтетический
Код АТХ: J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови – 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь – 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз – при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови – 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
